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Objetivo. Referir los datos de los principales trabajos publicados sobre los mecanismos de acción de la gabapentina. Desarrollo. Además de un efecto gabérgico indudable, la gabapentina es el primer antiepiléptico en el que se han podido demostrar efectos sobre la subunidad a2d del canal de Ca2+ dependiente de voltaje y sobre las corrientes catiónicas Ih activadas por hiperpolarización. Por otra parte, la gabapentina tiene un efecto indirecto sobre los canales de Na+ dependientes de voltaje, inhibe ligeramente el glutamato y reduce la excreción de algunos neurotransmisores, como la serotonina, la dopamina y la noradrenalina. Conclusiones. La gabapentina tiene múltiples y originales mecanismos de acción, con los que se justifican sus efectos en las epilepsias y en otras muchas entidades clínicas
