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Luis Miguel Torres Morera
Desde la introducción en España de la primera morfina de administración oral, en el año 1988, se ha ido evolucionando en la biodisponibilidad de fármacos opioides potentes no administrados por vía endovenosa. Las formulaciones que permiten la absorción de estos fármacos por la piel o por la mucosa oral han supuesto un antes y un después en la administración de medicación analgésica. Posteriormente, las nuevas formas de liberación inmediata o liberación controlada han acabado de perfilar la seguridad y eficacia de estos nuevos fármacos opioides. Tapentadol retard es un fármaco analgésico de acción central de última generación, aprobado tanto por la EMA ("European Medicines Agency") en 2010 como recientemente por la Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios ("AEMPS") para el tratamiento del dolor crónico intenso. La sinergia de sus dos mecanismos de acción, el agonismo μ-opioide y la inhibición de la recaptación de noradrenalina permite abordar el dolor desde diferentes mecanismos fisiológicos. Tapentadol retard se absorbe rápidamente tras su administración oral y es excretado casi exclusivamente vía renal. Así como la eficacia analgésica de otros opioides, como codeína y tramadol dependen de su actividad metabólica, la analgesia producida por tapentadol se debe a la acción de la molécula principal, sin metabolitos farmacológicamente activos. Los trabajos analizados en esta revisión demuestran la eficacia de tapentadol retard en el tratamiento del dolor de moderado a intenso en pacientes con dolor lumbar crónico, dolor crónico por artrosis de rodilla o cadera y también en pacientes con dolor por neuropatía diabética. En aspectos de seguridad, este fármaco presenta un perfil de tolerabilidad superior al de los analgésicos opioides actuales, lo cual le confiere un potencial importante en el tratamiento de dolor por procesos crónicos. En esta revisión bibliográfica se hace análisis del mecanismo de acción de tapentadol retard, de su farmacocinética y farmacodinamia, eficacia y seguridad y de su intercambiabilidad respecto a analgésicos opioides.
Since the first orally administered morphine was introduced in Spain back in 1988 the bioavailability of potent opioid drugs to be administered via a route other than the intravenous one has increasingly evolved. Formulations allowing these drugs to be absorbed via the skin or oral mucosa have made a major difference in the administration of analgesic medication. Later still, novel immediate-release or controlled-release forms have finished off the positive efficacy and safety profile of these new opioid drugs. Tapentadol retard is a latest-generation, central-acting pain killer that was approved by the EMA (European Medicines Agency) in 2010 and recently by Agencia Española de Medicamentos y Productos Sanitarios (AEMPS) for the treatment of severe chronic pain. The synergy between its two mechanisms of action - μ-opioid agonism and noradrenaline uptake inhibition -- allows approaching pain from two different physiological aspects. Tapentadol retard is rapidly absorbed following oral administration, and excreted almost exclusively by the kidneys. While the analgesic efficacy of other opioids, including codeine and tramadol, depend upon their metabolic actions, the analgesia resulting from tapentadol administration derives from its primary molecule's action, with no active metabolites involved. The papers analyzed in this review show the efficacy of tapentadol retard in the management of moderate to severe pain in patients with chronic low-back pain, chronic knee or hip osteoarthritis, and diabetic neuropathy. Regarding safety, this drug has a superior tolerability profile when compared to current opioid analgesics, which confers a significant potential for the treatment of pain resulting from chronic conditions. This literature review analyzes tapentadol retard's mechanism of action, pharmacokinetics, pharmacodynamics, efficacy, and safety, as well as its exchangeability for opioid pain killers.
