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Objetivo. Realizar una revisión actualizada de la bibliografía sobre el uso de levodopa en el tratamiento de la enfermedad de Parkinson (EP), con énfasis en sus aspectos farmacodinámicos. Desarrollo. La levodopa se ha utilizado desde su descubrimiento con éxito para el tratamiento de la EP y aún es el fármaco de preferencia. Ha demostrado disminuir la discapacidad motora y reducir la mortalidad en pacientes con EP; sin embargo, mantiene aún problemas a largo plazo, especialmente en relación con la respuesta motora, la aparición de discinesias y una aparente neurotoxicidad. La evidencia farmacodinámica indica que efectos farmacológicos como la respuesta de corta duración (SDR) y la respuesta de larga duración (LDR) son parte integrante de la respuesta terapéutica de la levodopa. Ambas respuestas tienen modificaciones farmacodinámicas con el tiempo y sus efectos se expresan en términos de amplitud, duración y latencia de aparición de la acción farmacológica. Estudios en este ámbito evidencian que la LDR sería la expresión de la liberación fisiológica de la dopamina, por lo que el tratamiento de la EP debería basarse en función de la LDR y sus características farmacológicas. Conclusiones. La farmacodinámica de la levodopa es compleja. Sin embargo, la evidencia disponible indica que una estrategia terapéutica basada en el aprovechamiento de la LDR es mejor que aquéllas basadas en el control de la SDR. El conocimiento de las características farmacológicas de la levodopa es fundamental en la decisión terapéutica, que debe ser eficaz para disminuir la sintomatología y poseer efectos adversos mínimos.
