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Introducción. La melatonina, una hormona ampliamente distribuida en el reino animal, se produce en numerosos órganos y tejidos además de la glándula pineal. Mientras que la melatonina extrapineal tiene funciones de protección celular, la pineal se encarga de su producción rítmica. La caracterización de la melatonina en 1958 y la identificación de su síntesis permitieron describir su regulación fotoperiódica y su relación con los ritmos biológicos, entre otros, el ritmo sueño/vigilia. Desarrollo. Los núcleos supraquiasmáticos son la sede anatómica del reloj biológico, representado por los genes reloj, que codifican para el período y la frecuencia de los ritmos. El fotoperíodo sincroniza la actividad del reloj biológico en los núcleos supraquiasmáticos, que a su vez inducen el ritmo de melatonina. Este ritmo, con un pico máximo hacia las dos o tres de la madrugada, actúa como un sincronizador endógeno que permite traducir la señal fotoperiódica ambiental en información química que las células del organismo pueden leer. El ciclo sueño/vigilia es un caso típico de ritmo biológico sincronizado por la melatonina, y las alteraciones del ciclo sueño/vigilia de origen cronobiológico responden muy bien a esta sustancia. Aprovechando las propiedades cronobióticas y antidepresivas de la melatonina, han aparecido recientemente diversos análogos sintéticos de ésta, de gran interés en la clínica del insomnio. Conclusiones. La melatonina es un cronobiótico de gran eficacia en el tratamiento de las alteraciones cronobiológicas del ciclo sueño/vigilia. Los fármacos sintéticos derivados de la melatonina representan una herramienta terapéutica muy interesante desde el punto de vista farmacocinético para el tratamiento de dichas alteraciones.
